Le test de l’ibuprofène effectué par Valisure dans des conditions réelles révèle des problèmes importants.
L’efficacité de tout médicament dépend de la capacité du médicament à se dissoudre correctement dans les fluides du tractus gastro-intestinal avant d’être absorbé dans le système circulatoire. Divers ingrédients et différentes formulations d’une pilule peuvent affecter le temps de dissolution ou la biodisponibilité du médicament, qui est le degré et la vitesse auxquels un médicament administré est absorbé par votre corps. De mauvaises formulations peuvent entraîner un manque d’efficacité ou des effets indésirables. Un exemple célèbre était lorsque Wellbutrin est devenu générique, ce qui a entraîné tant de milliers de plaintes que les régulateurs ont effectué leurs propres tests. Les résultats ont révélé que les génériques se dissolvaient si différemment de la marque d’origine que l’effet du médicament n’était pas équivalent. Par conséquent, ces génériques ont été retirés du marché. Cette instance souligne l’importance de tester la dissolution des médicaments et de le faire dans les conditions qui imitent votre trace gastrique et intestinale. Cependant, les médicaments ne sont pas toujours testés en utilisant ce genre de conditions réelles et parfois la comparaison peut révéler des différences dramatiques.
Les sociétés pharmaceutiques sont en fait celles qui fixent les normes de test qui peuvent être différentes pour chaque médicament, même si les conditions de l’estomac humain moyen changent rarement de manière significative. Dans certains cas, ces normes ne reflètent pas exactement les conditions réelles de ce qui se passe dans votre corps. Un bon exemple de ceci est avec l’ibuprofène.
Le protocole enregistré pour la dissolution de l’ibuprofène utilise un pH neutre de 7,2. Cependant, votre estomac a un pH au repos d’environ 1,2. La norme de l’industrie utilisant un pH de 7,2 est environ 1 000 000 fois moins acide que votre estomac au repos. Tous les médicaments analysés par Valisure ont été testés avec la norme de l’industrie des conditions 1 000 000 fois moins acides. Mais lorsque Valisure a testé le même médicament en utilisant notre propre protocole de dissolution qui suit des conditions réelles, notre méthode a donné des résultats radicalement différents.
Dans notre procédure de test de dissolution standard, nous utilisons un liquide gastrique simulé avec un pH de 1,2 pendant deux heures, puis nous passons au liquide intestinal simulé avec un pH de 6,8 pendant autant d’heures que nécessaire pour que la pilule se dissolve complètement. En utilisant le protocole de dissolution Valisure, nous avons découvert une variabilité extrême du temps de dissolution et certaines pilules ne se dissolvaient pas même après plus de 15 heures de test. (voir Figure 2).
L’extrême variabilité de la valeur des caplets d’ibuprofène analysée suggère que les consommateurs peuvent ne pas toujours ressentir les effets thérapeutiques prévus d’un médicament, car les tests standard de l’industrie ne reproduisent pas toujours avec précision les conditions naturelles du corps humain.
Figure 1. Les médicaments se dissolvent-ils de manière appropriée dans des conditions réelles? Six flacons différents d’ibuprofène ont été testés avec douze comprimés chacun; six comprimés pour chaque protocole A et B. Le protocole A suit le protocole de dissolution standard de l’industrie et le protocole B suit le protocole de dissolution de Valisure qui suit les conditions réelles.
Tableau 1. Deux bouteilles d’ibuprofène sur six ont échoué au test de dissolution de Valisure. Ce tableau montre le temps moyen en minutes qu’il faut pour que six caplets de chaque bouteille se dissolvent. A) Tous les caplets dissous dans le protocole standard à pH neutre et passés. B) Deux flacons de médicaments ont échoué au protocole de dissolution de Valisure dans des conditions simulant un liquide gastrique acide (120 minutes) suivi d’un liquide intestinal moins acide, qui simule la transition d’un caplet de l’estomac à l’intestin.
Figure 2: Le protocole de dissolution de Valisure révèle une variabilité dramatique de la médecine. Il faut plus de 24 heures pour que certains caplets de la bouteille 4 se dissolvent complètement. Ce test a été répété et les caplets ci-dessus montrent deux, quatre, six et huit heures de test de dissolution.
Chez Valisure, nous analysons plusieurs échantillons de médicaments de chaque lot et rejetons les médicaments qui ne répondent pas à nos propres normes d’essai rigoureuses. Ces résultats soulignent l’importance de tester la qualité de chaque médicament en pharmacie, un processus que seule la pharmacie de Valisure effectue aux États-Unis.
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