testarea valisure a ibuprofenului cu condiții reale relevă probleme semnificative.
eficacitatea oricărui medicament depinde de faptul că medicamentul se poate dizolva corect în fluidele tractului gastro-intestinal înainte de a fi absorbit în sistemul circulator. Diverse ingrediente și diferite formulări ale unei pilule pot afecta timpul de dizolvare a medicamentului sau biodisponibilitatea, care este gradul și rata la care un medicament administrat este absorbit de corpul dumneavoastră. Formulările slabe pot duce la lipsa eficacității sau a efectelor adverse. Un exemplu celebru a fost atunci când Wellbutrin a devenit generic, ceea ce a dus la atât de multe mii de plângeri încât autoritățile de reglementare și-au efectuat propriile teste. Constatările au arătat că genericele se dizolvau atât de diferit de marca originală încât efectul medicamentului nu era echivalent. În consecință, aceste medicamente generice au fost retrase de pe piață. Acest exemplu subliniază importanța de a testa dizolvarea medicamentelor și de a face acest lucru în condițiile care imită stomacul și traseul intestinal. Cu toate acestea, medicamentele nu sunt întotdeauna testate folosind aceste tipuri de condiții din lumea reală și, uneori, comparația poate dezvălui diferențe dramatice.
companiile farmaceutice sunt de fapt cele care stabilesc standardele de testare care pot fi diferite pentru fiecare medicament, chiar dacă condițiile din stomacul uman mediu rareori se schimbă semnificativ. În unele cazuri, aceste standarde nu reflectă cu exactitate condițiile din lumea reală a ceea ce se întâmplă în corpul vostru. Un bun exemplu în acest sens este ibuprofenul.
protocolul înregistrat pentru dizolvarea ibuprofenului utilizează un pH neutru de 7,2. Cu toate acestea, stomacul are un pH de repaus de aproximativ 1,2. Standardul industrial care utilizează un pH de 7,2 este de aproximativ 1.000.000 de ori mai puțin acid decât stomacul în repaus. Toate medicamentele analizate de Valisure au trecut atunci când au fost testate cu standardul industrial de 1.000.000 de ori mai puțin acide. Dar când Valisure a testat același medicament folosind propriul nostru protocol de dizolvare care urmează condițiile din lumea reală, metoda noastră a dat rezultate dramatic diferite.
în procedura noastră standard de testare a dizolvării, folosim un lichid stomacal simulat cu un pH de 1,2 timp de două ore și apoi trecem la lichid intestinal simulat cu un pH de 6,8 timp de câte ore este necesar pentru ca pilula să se dizolve complet. Folosind protocolul de dizolvare Valisure, am descoperit o variabilitate extremă a timpului de dizolvare și unele dintre pastile nu s-au dizolvat nici după peste 15 ore de testare. (a se vedea Figura 2).
variabilitatea extremă a capsulelor de ibuprofen valisure analizate sugerează că este posibil ca consumatorii să nu experimenteze întotdeauna efectele terapeutice intenționate ale unui medicament, deoarece testele standard din industrie nu reproduc întotdeauna cu exactitate condițiile naturale din corpul uman.
Figura 1. Medicamentele se dizolvă în mod corespunzător în condiții reale? Șase sticle diferite de ibuprofen au fost testate cu douăsprezece comprimate fiecare; șase comprimate pentru fiecare protocol a și B. Protocolul a urmează protocolul de dizolvare standard industrial și Protocolul B urmează protocolul de dizolvare Valisure care urmează condițiile din lumea reală.
Tabelul 1. Două din șase sticle de ibuprofen nu au reușit testul de dizolvare a Valisure. Acest tabel arată timpul mediu în minute necesar pentru ca șase capsule din fiecare sticlă să se dizolve. A) toate capsulele dizolvate în protocolul standard la pH neutru și trecute. B) două sticle de medicamente nu au reușit protocolul Valisure să se dizolve în condiții care simulează lichidul acid al stomacului (120 de minute) urmat de lichidul intestinal mai puțin acid, care simulează tranziția unui caplet de la stomac la intestin.
Figura 2: protocolul de dizolvare Valisure relevă variabilitatea dramatică a medicamentelor. Durează mai mult de 24 de ore pentru ca unele capsule din sticla 4 să se dizolve complet. Acest test a fost repetat, iar capsulele de mai sus arată două, patru, șase și opt ore de testare a dizolvării.
la Valisure, analizăm mai multe probe de medicamente din fiecare lot și respingem medicamentele care nu îndeplinesc propriile noastre standarde riguroase de testare. Aceste rezultate subliniază importanța testării calității fiecărui medicament la farmacie, proces pe care, în SUA, îl efectuează doar Farmacia Valisure.
citiți mai multe articole din Valisure Lab
Aflați mai multe despre noi
Înscrieți – vă pentru a accesa farmacia noastră