Test di Valisure di iprofene con condizioni del mondo reale rivela problemi significativi.
L’efficacia di qualsiasi farmaco dipende dal fatto che il farmaco sia in grado di dissolversi correttamente nei fluidi del tratto gastrointestinale prima di essere assorbito nel sistema circolatorio. Vari ingredienti e diverse formulazioni di una pillola possono influenzare il tempo di dissoluzione del farmaco o la biodisponibilità, che è il grado e la velocità con cui un farmaco somministrato viene assorbito dal corpo. Formulazioni povere possono portare a mancanza di efficacia o effetti avversi. Un esempio famoso è stato quando Wellbutrin è diventato generico, il che ha provocato così tante migliaia di reclami che i regolatori hanno eseguito i propri test. I risultati hanno rivelato che i generici si stavano dissolvendo in modo così diverso dal marchio originale che l’effetto del farmaco non era equivalente. Di conseguenza, quei generici sono stati ritirati dal mercato. Questa istanza sottolinea l’importanza di testare la dissoluzione dei farmaci e di farlo nelle condizioni che imitano lo stomaco e la traccia intestinale. Tuttavia, i farmaci non sono sempre testati utilizzando questo tipo di condizioni del mondo reale e talvolta il confronto può rivelare differenze drammatiche.
Le aziende farmaceutiche sono in realtà quelle che stabiliscono gli standard di prova che possono essere diversi per ogni farmaco, anche se le condizioni nello stomaco umano medio raramente cambiano in modo significativo. In alcuni casi, questi standard non riflettono accuratamente le condizioni del mondo reale di ciò che sta accadendo nel tuo corpo. Un buon esempio di questo è con l’iprofene.
Il protocollo registrato per la dissoluzione dell’iprofene utilizza un pH neutro di 7,2. Tuttavia, il tuo stomaco ha un pH di riposo di circa 1,2. Lo standard industriale che utilizza un pH di 7,2 è circa 1.000.000 volte meno acido dello stomaco a riposo. Tutti i farmaci analizzati da Valisure passato quando testato con lo standard del settore di 1.000.000 volte meno condizioni acide. Ma quando Valisure ha testato lo stesso farmaco usando il nostro protocollo di dissoluzione che segue le condizioni del mondo reale, il nostro metodo ha prodotto risultati drammaticamente diversi.
Nella nostra procedura di test di dissoluzione standard, usiamo un fluido simulato dello stomaco con un pH di 1,2 per due ore e poi passiamo al fluido simulato dell’intestino con un pH di 6,8 per tutte le ore necessarie affinché la pillola si dissolva completamente. Usando il protocollo di dissoluzione Valisure, abbiamo scoperto un’estrema variabilità nel tempo di dissoluzione e alcune delle pillole non si sono sciolte nemmeno dopo oltre 15 ore di test. (vedi Figura 2).
L’estrema variabilità nella Valisura dei caplets di iprofene analizzata suggerisce che i consumatori potrebbero non sperimentare sempre gli effetti terapeutici previsti di un farmaco perché i test standard del settore non sempre replicano accuratamente le condizioni naturali nel corpo umano.
Figura 1. I farmaci si dissolvono in modo appropriato nelle condizioni del mondo reale? Sei diversi flaconi di iprofene sono stati testati con dodici compresse ciascuno; sei compresse per ciascun protocollo A e B. Il protocollo A segue il protocollo di dissoluzione standard del settore e il protocollo B segue il protocollo di dissoluzione Valisure che segue le condizioni del mondo reale.
Tabella 1. Due bottiglie su sei di iprofene non hanno superato il test di dissoluzione Valisure. Questa tabella mostra il tempo medio in minuti necessario per sei capsule da ogni bottiglia per dissolversi. A) Tutti i caplets disciolti nel protocollo standard a pH neutro e passati. B) Due flaconi di farmaci non sono riusciti a sciogliere il protocollo di Valisure in condizioni che simulano il fluido gastrico acido (120 minuti) seguito da un fluido intestinale meno acido, che simula la transizione di un caplet dallo stomaco all’intestino.
Figura 2: Il protocollo di dissoluzione di Valisure rivela la variabilità drammatica della medicina. Ci vogliono più di 24 ore per alcuni tappi dalla bottiglia 4 per dissolversi completamente. Questo test è stato ripetuto e i caplet sopra mostrano due, quattro, sei e otto ore di test di dissoluzione.
A Valisure, analizziamo più campioni di farmaci da ogni lotto e rifiutiamo i farmaci che non soddisfano i nostri rigorosi standard di test. Questi risultati sottolineano l’importanza di testare la qualità di ogni farmaco in farmacia, un processo che, negli Stati Uniti, solo la farmacia di Valisure esegue.
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