Las pruebas de ibuprofeno de Valisure con condiciones del mundo real revelan problemas significativos.
La eficacia de cualquier medicamento depende de que el medicamento pueda disolverse correctamente en los fluidos del tracto gastrointestinal antes de ser absorbido por el sistema circulatorio. Varios ingredientes y diferentes formulaciones de una píldora pueden afectar el tiempo de disolución del medicamento o la biodisponibilidad, que es el grado y la velocidad a la que el cuerpo absorbe un medicamento administrado. Las formulaciones deficientes pueden provocar falta de eficacia o efectos adversos. Un ejemplo famoso fue cuando Wellbutrin se volvió genérico, lo que dio lugar a tantos miles de quejas que los reguladores realizaron sus propias pruebas. Los hallazgos revelaron que los genéricos se estaban disolviendo de manera tan diferente de la marca original que el efecto del medicamento no era equivalente. En consecuencia, esos genéricos fueron retirados del mercado. Este ejemplo subraya la importancia de probar la disolución de los medicamentos y hacerlo en las condiciones que imitan su estómago y su rastro intestinal. Sin embargo, los medicamentos no siempre se prueban utilizando este tipo de condiciones del mundo real y, a veces, la comparación puede revelar diferencias dramáticas.
Las compañías farmacéuticas son en realidad las que establecen los estándares de prueba que pueden ser diferentes para cada medicamento, aunque las condiciones en el estómago humano promedio rara vez cambian significativamente. En algunos casos, estos estándares no reflejan con precisión las condiciones del mundo real de lo que está sucediendo en su cuerpo. Un buen ejemplo de esto es con el ibuprofeno.
El protocolo registrado para la disolución del ibuprofeno utiliza un pH neutro de 7,2. Sin embargo, su estómago tiene un pH en reposo de aproximadamente 1,2. El estándar de la industria que utiliza un pH de 7,2 es aproximadamente 1.000.000 de veces menos ácido que el estómago en reposo. Todos los medicamentos analizados por Valisure pasaron cuando se probaron con el estándar de la industria de condiciones 1,000,000 veces menos ácidas. Pero cuando Valisure probó el mismo medicamento utilizando nuestro propio protocolo de disolución que sigue las condiciones del mundo real, nuestro método arrojó resultados dramáticamente diferentes.
En nuestro procedimiento de prueba de disolución estándar, utilizamos un fluido estomacal simulado con un pH de 1,2 durante dos horas y luego cambiamos a fluido intestinal simulado con un pH de 6,8 durante tantas horas como sea necesario para que la píldora se disuelva por completo. Usando el protocolo de disolución Valisure, descubrimos una variabilidad extrema en el tiempo de disolución y algunas de las píldoras no se disolvieron incluso después de más de 15 horas de prueba. (véase la Figura 2).
La extrema variabilidad en las cápsulas de ibuprofeno analizadas sugiere que los consumidores no siempre experimentan los efectos terapéuticos previstos de un medicamento porque las pruebas estándar de la industria no siempre replican con precisión las condiciones naturales en el cuerpo humano.
Figura 1. ¿Los medicamentos se disuelven adecuadamente en condiciones del mundo real? Se probaron seis botellas diferentes de ibuprofeno con doce tabletas cada una; seis tabletas para cada protocolo A y B. El protocolo A sigue el protocolo de disolución estándar de la industria y el Protocolo B sigue el protocolo de disolución de valor que sigue las condiciones del mundo real.
Cuadro 1 Dos de cada seis botellas de ibuprofeno fallaron en la Prueba de disolución de Valisure. Esta tabla muestra el tiempo promedio en minutos que tardan seis cápsulas de cada botella en disolverse. A) Todas las cápsulas disueltas en el protocolo estándar a pH neutro y pasadas. B) Dos botellas de medicamentos fallaron en el protocolo de Valisure para disolverse en condiciones que simulan líquido gástrico ácido (120 minutos) seguido de líquido intestinal menos ácido, que simula la transición de una cápsula del estómago al intestino.
Figura 2: El protocolo de disolución de Valisure revela una variabilidad drástica de los medicamentos. Algunas cápsulas de la botella 4 tardan más de 24 horas en disolverse por completo. Esta prueba se repitió y las cápsulas anteriores muestran dos, cuatro, seis y ocho horas de prueba de disolución.
En Valisure, analizamos múltiples muestras de medicamentos de cada lote y rechazamos los medicamentos que no cumplen con nuestros rigurosos estándares de prueba. Estos resultados subrayan la importancia de probar la calidad de cada medicamento en la farmacia, un proceso que, en los EE.UU., solo la farmacia de Valisure realiza.
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