het testen van ibuprofen met reële aandoeningen van Valisure onthult belangrijke problemen.
de werkzaamheid van een geneesmiddel hangt af van het vermogen van het geneesmiddel om correct op te lossen in de vloeistoffen van het maagdarmkanaal voordat het in de bloedsomloop wordt opgenomen. Verschillende ingrediënten en verschillende formuleringen van een pil kunnen van invloed zijn geneesmiddel ontbinding tijd of biologische beschikbaarheid, Dat is de mate en snelheid waarmee een toegediend geneesmiddel wordt geabsorbeerd door je lichaam. Slechte formuleringen kunnen leiden tot een gebrek aan werkzaamheid of bijwerkingen. Een beroemd voorbeeld was toen Wellbutrin generiek werd, wat resulteerde in zo vele duizenden klachten dat toezichthouders hun eigen tests uitvoerden. De bevindingen onthulden dat de generieke geneesmiddelen zo anders oplosten dan het oorspronkelijke merk dat het effect van het medicijn niet gelijkwaardig was. Bijgevolg werden deze generieke geneesmiddelen uit de handel genomen. Dit geval onderstreept het belang om de ontbinding van medicijnen te testen en dit te doen onder de omstandigheden die je maag en darmspoor nabootsen. Echter, drugs worden niet altijd getest met behulp van dit soort real-world omstandigheden en soms kan de vergelijking dramatische verschillen onthullen.
farmaceutische bedrijven zijn in feite degenen die de testnormen vaststellen die voor elk geneesmiddel verschillend kunnen zijn, hoewel de omstandigheden in de gemiddelde menselijke maag zelden significant veranderen. In sommige gevallen weerspiegelen deze normen niet nauwkeurig de reële omstandigheden van wat er in je lichaam gebeurt. Een goed voorbeeld hiervan is ibuprofen.
het geregistreerde protocol voor de oplossing van ibuprofen gebruikt een neutrale pH van 7,2. Echter, je maag heeft een rust pH van ongeveer 1,2. De industriestandaard met een pH van 7,2 is ongeveer 1.000.000 keer minder zuur dan uw maag in rust. Alle medicijnen geanalyseerd door Valisure geslaagd wanneer getest met de industrie standaard van 1.000.000 keer minder zure omstandigheden. Maar toen Valisure dezelfde medicatie testte met behulp van ons eigen oplossingsprotocol dat de werkelijke omstandigheden volgt, leverde onze methode dramatisch verschillende resultaten op.
in onze standaard oplossingstestprocedure gebruiken we een gesimuleerde maagvloeistof met een pH van 1,2 gedurende twee uur en schakelen we vervolgens over op gesimuleerde darmvloeistof met een pH van 6,8 gedurende zoveel uren als nodig is om de pil volledig op te lossen. Met behulp van het valisure dissolution protocol, ontdekten we extreme variabiliteit in de oplossingstijd en sommige van de pillen niet oplossen, zelfs na meer dan 15 uur testen. (zie Figuur 2).
de extreme variabiliteit in de geanalyseerde Valisure van ibuprofen-caplets wijst erop dat consumenten niet altijd de beoogde therapeutische effecten van een geneesmiddel ervaren, omdat de proeven volgens de industriestandaard niet altijd nauwkeurig de natuurlijke omstandigheden in het menselijk lichaam nabootsen.
figuur 1. Lossen medicijnen op de juiste manier op in reële omstandigheden? Zes verschillende flessen ibuprofen werden getest met elk twaalf tabletten; zes tabletten voor elk protocol A en B. Protocol A volgt het industriestandaard ontbindingsprotocol en Protocol B volgt het valisure ontbindingsprotocol dat de reële omstandigheden volgt.
Tabel 1. Twee van de zes flessen ibuprofen faalden voor de Oplossingstest van Valisure. Deze tabel toont de gemiddelde tijd in minuten die nodig is voor zes caplets van elke fles om op te lossen. A) alle caplets opgelost in het standaardprotocol bij neutrale pH en doorgegeven. B) twee flessen medicijnen faalden het Protocol van Valisure om op te lossen in omstandigheden die zure maagvloeistof simuleren (120 minuten) gevolgd door minder zure darmvloeistof, die de overgang van een caplet van de maag naar de darm simuleert.
Figuur 2: Het valisure-oplossingsprotocol onthult dramatische medicijnvariabiliteit. Het duurt meer dan 24 uur voordat sommige dopjes uit fles 4 volledig zijn opgelost. Deze test werd herhaald en de capsulehouders hierboven laten twee, vier, zes en acht uur ontbindingsproeven zien.
bij Valisure analyseren we meerdere monsters van medicijnen uit elke batch en verwerpen we de medicijnen die niet voldoen aan onze eigen strenge testnormen. Deze resultaten onderstrepen het belang van het testen van de kwaliteit van elk medicijn bij de apotheek, een proces dat in de VS alleen de apotheek van Valisure uitvoert.
Lees meer artikelen uit het Valisure Lab
meer informatie over ons
Meld u aan voor toegang tot onze apotheek