Die Tests von Valisure mit Ibuprofen unter realen Bedingungen zeigen erhebliche Probleme.
Die Wirksamkeit eines Medikaments hängt davon ab, dass sich das Medikament in den Flüssigkeiten des Gastrointestinaltrakts korrekt auflösen kann, bevor es in das Kreislaufsystem aufgenommen wird. Verschiedene Inhaltsstoffe und verschiedene Formulierungen einer Pille können die Auflösungszeit oder die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beeinflussen, dh den Grad und die Geschwindigkeit, mit der ein verabreichtes Arzneimittel von Ihrem Körper aufgenommen wird. Schlechte Formulierungen können zu mangelnder Wirksamkeit oder Nebenwirkungen führen. Ein berühmtes Beispiel war, als Wellbutrin generisch wurde, was zu so vielen Tausenden von Beschwerden führte, dass die Aufsichtsbehörden ihre eigenen Tests durchführten. Die Ergebnisse zeigten, dass sich die Generika so unterschiedlich von der ursprünglichen Marke auflösten, dass die Wirkung des Arzneimittels nicht gleichwertig war. Folglich wurden diese Generika vom Markt genommen. Dieser Fall unterstreicht, wie wichtig es ist, die Auflösung von Medikamenten zu testen und dies unter den Bedingungen zu tun, die Ihren Magen-Darm-Trakt nachahmen. Medikamente werden jedoch nicht immer unter solchen realen Bedingungen getestet, und manchmal kann der Vergleich dramatische Unterschiede aufdecken.
Pharmaunternehmen sind tatsächlich diejenigen, die die Teststandards festlegen, die für jedes Medikament unterschiedlich sein können, obwohl sich die Bedingungen im durchschnittlichen menschlichen Magen selten signifikant ändern. In einigen Fällen spiegeln diese Standards die realen Bedingungen dessen, was in Ihrem Körper passiert, nicht genau wider. Ein gutes Beispiel dafür ist Ibuprofen.
Das registrierte Protokoll zur Auflösung von Ibuprofen verwendet einen neutralen pH-Wert von 7,2. Ihr Magen hat jedoch einen Ruhe-pH-Wert von ungefähr 1,2. Der Industriestandard mit einem pH-Wert von 7,2 ist etwa 1.000.000 mal weniger sauer als Ihr Magen in Ruhe. Alle von Valisure analysierten Medikamente bestanden, wenn sie mit dem Industriestandard von 1.000.000 mal weniger sauren Bedingungen getestet wurden. Aber als Valisure das gleiche Medikament mit unserem eigenen Auflösungsprotokoll testete, das realen Bedingungen folgt, ergab unsere Methode dramatisch andere Ergebnisse.
In unserem Standard-Auflösungstestverfahren verwenden wir zwei Stunden lang eine simulierte Magenflüssigkeit mit einem pH-Wert von 1,2 und wechseln dann so viele Stunden lang auf simulierte Darmflüssigkeit mit einem pH-Wert von 6,8, wie es für die vollständige Auflösung der Pille erforderlich ist. Mit dem Valisure Dissolution Protocol entdeckten wir extreme Variabilität in der Auflösungszeit und einige der Pillen lösten sich auch nach über 15 Stunden Test nicht auf. (siehe Abbildung 2).
Die extreme Variabilität der von Valisure analysierten Ibuprofen-Kapseln legt nahe, dass Verbraucher möglicherweise nicht immer die beabsichtigten therapeutischen Wirkungen eines Medikaments erfahren, da die Industriestandardtests die natürlich vorkommenden Bedingungen im menschlichen Körper nicht immer genau wiedergeben.
Abbildung 1. Lösen sich Medikamente unter realen Bedingungen angemessen auf? Sechs verschiedene Flaschen Ibuprofen wurden mit jeweils zwölf Tabletten getestet; sechs Tabletten für jedes Protokoll A und B. Protokoll A folgt dem Industriestandard-Auflösungsprotokoll und Protokoll B folgt dem Valisure-Auflösungsprotokoll, das den realen Bedingungen folgt.
Tabelle 1. Zwei von sechs Flaschen Ibuprofen haben den Valisure-Auflösungstest nicht bestanden. Diese Tabelle zeigt die durchschnittliche Zeit in Minuten, die sechs Kapseln aus jeder Flasche benötigen, um sich aufzulösen. A) Alle Caplets wurden im Standardprotokoll bei neutralem pH-Wert gelöst und bestanden. B) Zwei Flaschen Medikamente versagten Valisures Protokoll, um sich unter Bedingungen aufzulösen, die saure Magenflüssigkeit simulieren (120 Minuten), gefolgt von weniger saurer Darmflüssigkeit, die den Übergang eines Caplets vom Magen zum Darm simuliert.
Abbildung 2: Das Valisure Dissolution Protocol zeigt eine dramatische Arzneimittelvariabilität. Es dauert mehr als 24 Stunden, bis sich einige Caplets aus Flasche 4 vollständig aufgelöst haben. Dieser Test wurde wiederholt und die obigen Caplets zeigen zwei, vier, sechs und acht Stunden Auflösungstest.
Bei Valisure analysieren wir mehrere Proben von Medikamenten aus jeder Charge und lehnen die Medikamente ab, die unsere eigenen strengen Teststandards nicht erfüllen. Diese Ergebnisse unterstreichen, wie wichtig es ist, die Qualität jedes Medikaments in der Apotheke zu testen, ein Prozess, den in den USA nur die Apotheke von Valisure durchführt.
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