Valisuren ibuprofeenin testaus reaalimaailman olosuhteissa paljastaa merkittäviä ongelmia.
minkä tahansa lääkkeen tehokkuus riippuu siitä, kykeneekö lääke liukenemaan kunnolla ruoansulatuskanavan nesteisiin ennen imeytymistä verenkiertoon. Pillerin eri ainesosat ja eri formulaatiot voivat vaikuttaa lääkkeen liukenemisaikaan tai biologiseen hyötyosuuteen, joka on se aste ja nopeus, jolla annosteltu lääke imeytyy kehoosi. Huonot valmisteet voivat johtaa tehon puutteeseen tai haittavaikutuksiin. Yksi kuuluisa esimerkki oli, kun Wellbutrin yleistyi, mikä johti niin moniin tuhansiin valituksiin, että sääntelyviranomaiset tekivät omia testejään. Havainnot paljastivat, että geneeriset aineet liukenivat niin eri tavalla kuin alkuperäinen merkki, ettei lääkkeen vaikutus ollut vastaava. Näin ollen kyseiset geneeriset lääkkeet vedettiin pois markkinoilta. Tämä tapaus korostaa, miten tärkeää on testata lääkkeiden liukenemista ja tehdä se olosuhteissa, jotka jäljittelevät vatsaa ja suolistoa. Huumeita ei kuitenkaan aina testata tällaisissa tosielämän olosuhteissa, ja joskus vertailu voi paljastaa dramaattisia eroja.
lääkeyhtiöt ovat itse asiassa ne, jotka asettavat testistandardit, jotka voivat olla erilaisia jokaiselle lääkkeelle, vaikka olosuhteet keskivertoihmisen mahassa harvoin muuttuvat merkittävästi. Joissakin tapauksissa nämä standardit eivät vastaa tarkasti todellisia olosuhteita siitä, mitä kehossasi tapahtuu. Hyvä esimerkki tästä on ibuprofeeni.
ibuprofeenin liukenemisprotokollassa käytetään neutraalia pH-arvoa 7,2. Vatsasi lepoarvo on kuitenkin noin 1,2. Alan standardi, jossa pH on 7,2, on noin 1 000 000 kertaa vähemmän hapan kuin vatsasi levossa. Kaikki valisuren analysoimat lääkkeet läpäisivät, kun niitä testattiin 1000000 kertaa vähemmän happamissa olosuhteissa. Mutta kun Valisure testasi samaa lääkettä omalla liuotusprotokollallamme, joka noudattaa todellisia olosuhteita, menetelmämme tuotti dramaattisesti erilaisia tuloksia.
normaalissa liukenemistestissä käytetään simuloitua mahanestettä, jonka pH on 1, 2, kahden tunnin ajan ja sen jälkeen vaihdetaan simuloituun suolinesteeseen, jonka pH on 6, 8, niin monta tuntia kuin tarvitaan, jotta pilleri liukenee täydellisesti. Valisuren liukenemisprotokollan avulla havaitsimme äärimmäistä vaihtelua liukenemisajassa ja osa pillereistä ei liuennut edes yli 15 tunnin testauksen jälkeen. kuva 2).
analysoitujen ibuprofeenikapseleiden äärimmäinen vaihtelu Valisuressa viittaa siihen, että kuluttajat eivät välttämättä aina koe lääkkeen aiottuja terapeuttisia vaikutuksia, koska alan standarditestit eivät aina jäljittele tarkasti ihmiskehossa luonnollisesti esiintyviä olosuhteita.
Kuva 1. Liukenevatko lääkkeet sopivasti tosielämän olosuhteissa? Kuusi eri ibuprofeenipulloa testattiin kahdellatoista tabletilla; kuusi tablettia kutakin protokollaa A ja B varten. Protokolla A noudattaa alan standardia dissolution protocol ja protokolla B seuraa Valisure dissolution protocol, joka seuraa reaalimaailman olosuhteita.
Taulukko 1. Kaksi kuudesta ibuprofeenipullosta ei läpäissyt Valisuren Liukenemistestiä. Tässä taulukossa on esitetty keskimääräinen aika minuuteissa, kun jokaisesta pullosta otetaan kuusi kaplettia liuottamiseen. A) Kaikki kapletit liuotettiin standardiprotokollaan neutraalissa pH: ssa ja läpäistiin. B) kaksi pulloa lääkkeitä epäonnistui Valisure n protokolla liuottaa olosuhteissa, jotka simuloivat hapan mahaneste (120 minuuttia) seuraa vähemmän hapan suolineste, joka simuloi caplet siirtyminen mahasta suolistoon.
kuva 2: Valisuren liuotusprotokolla paljastaa dramaattista lääkevaihtelua. Joidenkin 4-pullon kaplettien täydellinen liukeneminen kestää yli 24 tuntia. Tämä testi toistettiin, ja yllä olevissa kapuloissa näkyy kaksi, neljä, kuusi ja kahdeksan tuntia kestäneitä liukenemistestejä.
Valisuressa analysoimme useita näytteitä lääkkeistä jokaisesta erästä ja hylkäämme lääkkeet, jotka eivät täytä omia tiukkoja testausstandardejamme. Nämä tulokset korostavat kunkin lääkkeen laadun testaamisen tärkeyttä apteekissa. Yhdysvalloissa vain Valisuren apteekki suorittaa tämän prosessin.
Read more articles from the Valisure Lab
Learn more about us
Sign up to access our pharmacy