o teste de ibuprofeno da Valisure com condições do mundo real revela problemas significativos.
a eficácia de qualquer medicamento depende de a droga ser capaz de se dissolver corretamente nos fluidos do trato gastrointestinal antes de ser absorvida pelo sistema circulatório. Vários ingredientes e diferentes formulações de uma pílula podem afetar o tempo de dissolução do medicamento ou a biodisponibilidade, que é o grau e a taxa em que um medicamento administrado é absorvido pelo seu corpo. Formulações pobres podem levar à falta de eficácia ou efeitos adversos. Um exemplo famoso foi quando Wellbutrin foi Genérico, o que resultou em tantos milhares de reclamações que os reguladores realizaram seus próprios testes. Os resultados revelaram que os genéricos estavam se dissolvendo de forma tão diferente da marca original que o efeito da droga não era equivalente. Consequentemente, esses genéricos foram retirados do mercado. Esta instância ressalta a importância de testar a dissolução de medicamentos e fazê-lo sob as condições que imitam seu estômago e trilha intestinal. No entanto, as drogas nem sempre são testadas usando esses tipos de condições do mundo real e, às vezes, a comparação pode revelar diferenças dramáticas.As empresas farmacêuticas são, na verdade, aquelas que estabelecem os padrões de teste que podem ser diferentes para cada medicamento, embora as condições no estômago humano médio raramente mudem significativamente. Em alguns casos, esses padrões não refletem com precisão as condições do mundo real do que está acontecendo em seu corpo. Um bom exemplo disso é o ibuprofeno.
o protocolo registrado para dissolução do ibuprofeno está usando um pH neutro de 7,2. No entanto, seu estômago tem um pH em repouso de aproximadamente 1,2. O padrão da indústria usando um pH de 7,2 é cerca de 1.000.000 vezes menos ácido do que o estômago em repouso. Todos os medicamentos analisados pela Valisure passaram quando testados com o padrão da indústria de 1.000.000 vezes menos condições ácidas. Mas quando Valisure testou o mesmo medicamento usando nosso próprio protocolo de dissolução que segue as condições do mundo real, nosso método produziu resultados dramaticamente diferentes.
em nosso procedimento de teste de dissolução padrão, usamos um fluido estomacal simulado com um pH de 1,2 por duas horas e, em seguida, mudamos para o fluido intestinal simulado com um pH de 6,8 por quantas horas forem necessárias para que a pílula se dissolva completamente. Usando o protocolo de dissolução Valisure, descobrimos extrema variabilidade no tempo de dissolução e algumas das pílulas não se dissolveram mesmo após mais de 15 horas de teste. (ver Figura 2).
a extrema variabilidade nos caplets de ibuprofeno valisure analisados sugere que os consumidores nem sempre experimentam os efeitos terapêuticos pretendidos de um medicamento porque os testes padrão da indústria Nem sempre replicam com precisão as condições que ocorrem naturalmente no corpo humano.
Figura 1. Os medicamentos se dissolvem adequadamente em condições do mundo real? Seis frascos diferentes de ibuprofeno foram testados com doze comprimidos cada; seis comprimidos para cada protocolo A E B. O protocolo a segue o protocolo de dissolução padrão da indústria e o protocolo B segue o protocolo de dissolução Valisure que segue as condições do mundo real.
Quadro 1. Dois em cada seis frascos de ibuprofeno falharam no teste de dissolução do Valisure. Esta tabela mostra o tempo médio em minutos que leva para seis cápsulas de cada garrafa se dissolverem. A) todos os caplets dissolvidos no protocolo padrão em pH neutro e passados. B) dois frascos de medicamentos falharam no protocolo de Valisure para se dissolver em condições que simulam o líquido ácido do estômago (120 Minutos) seguido por líquido intestinal menos ácido, que simula a transição de uma cápsula do estômago para o intestino.
Figura 2: O Protocolo de dissolução de Valisure revela variabilidade dramática da medicina. Demora mais de 24 horas para que algumas cápsulas da garrafa 4 se dissolvam completamente. Este teste foi repetido e os caplets acima mostram duas, quatro, seis e oito horas de teste de dissolução.
na Valisure, analisamos várias amostras de medicamentos de cada lote e rejeitamos os medicamentos que não atendem aos nossos próprios padrões rigorosos de teste. Esses resultados ressaltam a importância de testar a qualidade de cada medicamento na farmácia, um processo que, nos EUA, apenas a farmácia da Valisure realiza.
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