testowanie ibuprofenu przez Valisure w rzeczywistych warunkach ujawnia istotne problemy.
skuteczność każdego leku zależy od tego, czy lek jest w stanie prawidłowo rozpuścić się w płynach przewodu pokarmowego przed wchłonięciem do układu krążenia. Różne składniki i różne preparaty pigułki mogą wpływać na czas rozpuszczania leku lub biodostępność, która jest stopniem i szybkością, w jakim podawany lek jest wchłaniany przez organizm. Złe preparaty mogą prowadzić do braku skuteczności lub negatywnych skutków. Jednym ze słynnych przykładów było, gdy Wellbutrin przeszedł generyczny, co spowodowało tak wiele tysięcy skarg, że organy regulacyjne przeprowadziły własne testy. Odkrycia wykazały, że leki generyczne rozpuszczały się tak różnie od oryginalnej marki, że efekt leku nie był równoważny. W konsekwencji te leki generyczne zostały wycofane z rynku. Ten przypadek podkreśla znaczenie testowania rozpuszczania leków i zrobić to w warunkach, które naśladują żołądka i jelit. Jednak leki nie zawsze są testowane przy użyciu tego rodzaju rzeczywistych warunkach i czasami porównanie może ujawnić dramatyczne różnice.
firmy farmaceutyczne są w rzeczywistości tymi, które wyznaczają standardy testowania, które mogą być różne dla każdego leku, mimo że Warunki w przeciętnym ludzkim żołądku rzadko zmieniają się znacząco. W niektórych przypadkach normy te nie odzwierciedlają dokładnie rzeczywistych warunków tego, co dzieje się w twoim ciele. Dobrym przykładem tego jest ibuprofen.
zarejestrowany protokół rozpuszczania ibuprofenu stosuje neutralne pH 7,2. Jednak twój żołądek ma spoczynkowe pH około 1,2. Standard branżowy przy użyciu pH 7,2 jest około 1,000,000 razy mniej kwaśny niż twój żołądek w spoczynku. Wszystkie leki analizowane przez Valisure przeszły test z branżowym standardem 1 000 000 razy mniej kwaśnych warunków. Ale kiedy Valisure przetestował ten sam lek używając naszego własnego protokołu rozpuszczania, który podąża za rzeczywistymi warunkami, nasza metoda dała diametralnie różne wyniki.
w naszej standardowej procedurze testowania rozpuszczania używamy symulowanego płynu żołądkowego o pH 1,2 przez dwie godziny, a następnie przestawiamy się na symulowany płyn jelitowy o pH 6,8 przez tyle godzin, ile potrzeba, aby pigułka całkowicie się rozpuściła. Korzystając z protokołu rozpuszczania Valisure, odkryliśmy ekstremalną zmienność czasu rozpuszczania, a niektóre tabletki nie rozpuściły się nawet po ponad 15 godzinach testów. (patrz rysunek 2).
ekstremalna zmienność analizowanych kapsułek ibuprofenu sugeruje, że konsumenci nie zawsze mogą odczuwać zamierzone efekty terapeutyczne leku, ponieważ standardowe testy branżowe nie zawsze dokładnie odtwarzają naturalnie występujące warunki w organizmie człowieka.
Rysunek 1. Czy leki rozpuszczają się odpowiednio w rzeczywistych warunkach? Zbadano sześć różnych butelek ibuprofenu z dwunastoma tabletkami każda; po sześć tabletek dla każdego protokołu A I B. Protokół a jest zgodny ze standardowym protokołem rozpuszczania w przemyśle, a protokół B jest zgodny z protokołem rozpuszczania w warunkach rzeczywistych.
Tabela 1. Dwie z sześciu butelek ibuprofenu nie przeszły testu rozpuszczania Valisure. Ta tabela pokazuje średni czas w minutach potrzebny do rozpuszczenia sześciu kapsułek z każdej butelki. A) wszystkie kaplety rozpuszczają się w standardowym protokole przy neutralnym pH i przechodzą. B) dwie butelki leków zawiodły protokół Valisure do rozpuszczenia w Warunkach symulujących kwaśny płyn żołądkowy(120 minut), a następnie mniej kwaśny płyn jelitowy, który symuluje Przejście kapleta z żołądka do jelita.
Rysunek 2: protokół rozpuszczania Valisure ujawnia dramatyczną zmienność medycyny. Pełne rozpuszczenie niektórych kapletek z butelki 4 zajmuje więcej niż 24 godziny. Test ten został powtórzony, a kaplety powyżej pokazują dwie, cztery, sześć i osiem godzin testowania rozpuszczania.
w Valisure analizujemy wiele próbek leków z każdej partii i odrzucamy leki, które nie spełniają naszych własnych rygorystycznych standardów testowania. Wyniki te podkreślają znaczenie testowania jakości każdego leku w aptece, procesu, który w USA wykonuje tylko Apteka Valisure.
Czytaj więcej artykułów z laboratorium Valisure
dowiedz się więcej o nas
Zarejestruj się, aby uzyskać dostęp do naszej apteki