Valisures testning av ibuprofen med verkliga förhållanden avslöjar betydande problem.
effektiviteten av något läkemedel beror på att läkemedlet kan lösas upp korrekt i vätskorna i mag-tarmkanalen innan det absorberas i cirkulationssystemet. Olika ingredienser och olika formuleringar av ett piller kan påverka läkemedelsupplösningstiden eller biotillgängligheten, vilket är graden och hastigheten vid vilken ett administrerat läkemedel absorberas av din kropp. Dåliga formuleringar kan leda till brist på effekt eller negativa effekter. Ett känt exempel var när Wellbutrin blev generiskt, vilket resulterade i så många tusentals klagomål att tillsynsmyndigheterna utförde sina egna tester. Resultaten avslöjade att generiken upplöstes så annorlunda än det ursprungliga varumärket att effekten av läkemedlet inte var ekvivalent. Följaktligen drogs dessa generika från marknaden. Denna instans understryker vikten av att testa upplösningen av mediciner och att göra det under de förhållanden som efterliknar din mage och tarmspår. Men droger testas inte alltid med hjälp av dessa typer av verkliga förhållanden och ibland kan jämförelsen avslöja dramatiska skillnader.
läkemedelsföretag är faktiskt de som sätter teststandarderna som kan vara olika för varje läkemedel trots att förhållandena i den genomsnittliga mänskliga magen sällan förändras signifikant. I vissa fall återspeglar dessa standarder inte exakt de verkliga förhållandena för vad som händer i din kropp. Ett bra exempel på detta är ibuprofen.
det registrerade protokollet för upplösning av ibuprofen använder ett neutralt pH på 7, 2. Din mage har dock ett vilande pH på ungefär 1,2. Industristandarden med ett pH på 7,2 är cirka 1 000 000 gånger mindre surt än magen i vila. Alla läkemedel som analyserades av Valisure passerade när de testades med branschstandarden på 1 000 000 gånger mindre sura förhållanden. Men när Valisure testade samma medicin med vårt eget upplösningsprotokoll som följer verkliga förhållanden, gav vår metod dramatiskt olika resultat.
i vår standard upplösningstestprocedur använder vi en simulerad magvätska med ett pH på 1,2 i två timmar och byter sedan till simulerad tarmvätska med ett pH på 6,8 i så många timmar som behövs för att p-piller ska lösas helt. Med hjälp av Valisure-upplösningsprotokollet upptäckte vi extrem variation i upplösningstiden och några av pillerna upplöstes inte ens efter över 15 timmars testning. (se Figur 2).
den extrema variationen i ibuprofen caplets Valisure analyserade tyder på att konsumenterna kanske inte alltid upplever de avsedda terapeutiska effekterna av ett läkemedel eftersom branschstandardtesterna inte alltid exakt replikerar de naturligt förekommande förhållandena i människokroppen.
Figur 1. Löser mediciner på lämpligt sätt i verkliga förhållanden? Sex olika flaskor ibuprofen testades med tolv tabletter vardera; sex tabletter för varje protokoll A och B. Protokoll a följer branschstandardupplösningsprotokollet och protokoll B följer Valisure-upplösningsprotokollet som följer verkliga förhållanden.
Tabell 1. Två av sex flaskor ibuprofen misslyckades Valisure-Upplösningstestet. Denna tabell visar den genomsnittliga tiden i minuter det tar för sex kapslar från varje flaska att lösas upp. A) alla kapletter löstes i standardprotokollet vid neutralt pH och passerade. B) två flaskor mediciner misslyckades Valisures protokoll att lösa upp under förhållanden som simulerar sur magvätska (120 minuter) följt av mindre sur tarmvätska, vilket simulerar en kaplets övergång från magen till tarmen.
Figur 2: Valisure-upplösningsprotokollet avslöjar dramatisk medicinvariation. Det tar mer än 24 timmar för vissa kapslar från flaska 4 att helt lösas upp. Detta test upprepades och kapletterna ovan visar två, fyra, sex och åtta timmars upplösningstestning.
på Valisure analyserar vi flera prover av mediciner från varje sats och avvisar de mediciner som inte uppfyller våra egna stränga teststandarder. Dessa resultat understryker vikten av att testa varje läkemedels kvalitet på apoteket, en process som i USA endast Valisures apotek utför.
Läs fler artiklar från Valisure Lab
Läs mer om oss
registrera dig för att få tillgång till vårt apotek