Valisure ‘ s test af ibuprofen med virkelige forhold afslører betydelige problemer.
effektiviteten af enhver medicin afhænger af, at lægemidlet er i stand til korrekt at opløses i væskerne i mave-tarmkanalen, inden det absorberes i kredsløbssystemet. Forskellige ingredienser og forskellige formuleringer af en pille kan påvirke lægemiddelopløsningstiden eller biotilgængeligheden, hvilket er den grad og hastighed, hvormed et administreret lægemiddel absorberes af din krop. Dårlige formuleringer kan føre til manglende effektivitet eller bivirkninger. Et berømt eksempel var, da Brøndbutrin blev generisk, hvilket resulterede i så mange tusinder af klager, at regulatorer udførte deres egne tests. Resultaterne viste, at generikerne opløste sig så forskelligt fra det oprindelige mærke, at lægemidlets virkning ikke var ækvivalent. Derfor blev disse generiske stoffer trukket fra markedet. Denne instans understreger vigtigheden af at teste opløsningen af medicin og gøre det under de forhold, der efterligner din mave og tarmspor. Narkotika testes dog ikke altid ved hjælp af disse former for virkelige forhold, og nogle gange kan sammenligningen afsløre dramatiske forskelle.
farmaceutiske virksomheder er faktisk dem, der sætter teststandarderne, som kan være forskellige for hvert lægemiddel, selvom forholdene i den gennemsnitlige menneskelige mave sjældent ændrer sig markant. I nogle tilfælde afspejler disse standarder ikke nøjagtigt de virkelige forhold for, hvad der sker i din krop. Et godt eksempel på dette er med ibuprofen.
den registrerede protokol til opløsning af ibuprofen bruger en neutral pH på 7,2. Din mave har dog en hvilende pH på cirka 1,2. Industristandarden ved hjælp af en pH på 7,2 er omkring 1.000.000 gange mindre sur end din mave i hvile. Alle de lægemidler, der blev analyseret af Valisure, blev bestået, når de blev testet med industristandarden på 1.000.000 gange mindre sure forhold. Men da Valisure testede den samme medicin ved hjælp af vores egen opløsningsprotokol, der følger virkelige forhold, gav vores metode dramatisk forskellige resultater.
i vores standard opløsningstestprocedure bruger vi en simuleret mavevæske med en pH på 1,2 i to timer og skifter derefter til simuleret tarmvæske med en pH på 6,8 i så mange timer som nødvendigt for at pillen kan opløses fuldstændigt. Ved hjælp af Valisure-opløsningsprotokollen afdækkede vi ekstrem variation i opløsningstiden, og nogle af pillerne opløste ikke selv efter over 15 timers test. (se figur 2).
den ekstreme variation i den analyserede ibuprofen caplets Valisure antyder, at forbrugerne måske ikke altid oplever de tilsigtede terapeutiske virkninger af en medicin, fordi industristandardtestene ikke altid nøjagtigt replikerer de naturligt forekommende forhold i menneskekroppen.
Figur 1. Opløses medicin korrekt under virkelige forhold? Seks forskellige flasker ibuprofen blev testet med tolv tabletter hver; seks tabletter for hver protokol A og B. Protokol a følger industristandardens opløsningsprotokol, og protokol B følger Valisure-opløsningsprotokollen, der følger forholdene i den virkelige verden.
tabel 1. To ud af seks flasker ibuprofen mislykkedes Valisure-Opløsningstesten. Denne tabel viser den gennemsnitlige tid i minutter, det tager for seks kapsler fra hver flaske at opløses. A) ALLE kapsler opløst i standardprotokollen ved neutral pH og bestået. B) to flasker medicin mislykkedes Valisure ‘s protokol til at opløses under forhold, der simulerer sur mavevæske (120 minutter) efterfulgt af mindre sur tarmvæske, som simulerer en caplet’ s overgang fra maven til tarmen.
figur 2: Valisure-opløsningsprotokollen afslører dramatisk medicinvariabilitet. Det tager mere end 24 timer for nogle kapsler fra flaske 4 at opløses helt. Denne test blev gentaget, og kapslerne ovenfor viser to, fire, seks og otte timers opløsningstest.
hos Valisure analyserer vi flere prøver af medicin fra hver batch og afviser medicin, der ikke opfylder vores egne strenge teststandarder. Disse resultater understreger vigtigheden af at teste hver medicins kvalitet på apoteket, en proces, som i USA kun Valisure ‘ s Apotek udfører.
Læs flere artikler fra Valisure Lab
Lær mere om os
Tilmeld dig for at få adgang til vores apotek