valisure testování ibuprofenu v reálných podmínkách odhaluje významné problémy.
účinnost jakéhokoli léku závisí na tom, že se lék dokáže správně rozpustit v tekutinách gastrointestinálního traktu před tím, než je absorbován do oběhového systému. Různé složky a různé formulace pilulky mohou ovlivnit dobu rozpouštění léku nebo biologickou dostupnost, což je stupeň a rychlost, jakou je podávaný lék absorbován vaším tělem. Špatné formulace mohou vést k nedostatečné účinnosti nebo nepříznivým účinkům. Jeden slavný příklad byl, když Wellbutrin šel generický, což vedlo k tolika tisícům stížností, že regulátoři provedli vlastní testy. Zjištění odhalila, že generika se rozpouštěla tak odlišně od původní značky, že účinek léku nebyl ekvivalentní. V důsledku toho byla tato generika stažena z trhu. Tento případ podtrhuje důležitost testování rozpouštění léků a to za podmínek, které napodobují váš žaludek a střevní stopu. Léky však nejsou vždy testovány pomocí těchto druhů reálných podmínek a někdy srovnání může odhalit dramatické rozdíly.
farmaceutické společnosti jsou ve skutečnosti ty, které stanovují testovací standardy, které se mohou u každého léku lišit, i když se podmínky v průměrném lidském žaludku zřídka významně mění. V některých případech tyto standardy přesně neodrážejí skutečné podmínky toho, co se děje ve vašem těle. Dobrým příkladem je ibuprofen.
registrovaný protokol pro rozpuštění ibuprofenu používá neutrální pH 7,2. Váš žaludek má však klidové pH zhruba 1,2. Průmyslový standard používající pH 7,2 je asi 1 000 000krát méně kyselý než váš žaludek v klidu. Všechny léky analyzované společností Valisure prošly při testování s průmyslovým standardem 1 000 000krát méně kyselých podmínek. Ale když Valisure testoval stejný lék pomocí našeho vlastního rozpouštěcího protokolu, který sleduje podmínky v reálném světě, naše metoda přinesla dramaticky odlišné výsledky.
v našem standardním postupu testování rozpouštění používáme simulovanou žaludeční tekutinu s pH 1,2 po dobu dvou hodin a poté přepneme na simulovanou střevní tekutinu s pH 6,8 po dobu tolika hodin, kolik je potřeba, aby se pilulka úplně rozpustila. Pomocí protokolu rozpouštění Valisure jsme odhalili extrémní variabilitu doby rozpouštění a některé pilulky se nerozpustily ani po více než 15 hodinách testování. (viz Obrázek 2).
extrémní variabilita analyzovaných ibuprofen caplets Valisure naznačuje, že spotřebitelé nemusí vždy zažít zamýšlené terapeutické účinky léku, protože průmyslové standardní testy ne vždy přesně replikují přirozeně se vyskytující stavy v lidském těle.
Obrázek 1. Rozpouští se léky vhodně v reálných podmínkách? Šest různých lahví ibuprofenu bylo testováno s dvanácti tabletami; šest tablet pro každý protokol A A B. Protokol a se řídí průmyslovým standardním rozpouštěcím protokolem a protokol B se řídí rozpouštěcím protokolem Valisure, který sleduje podmínky v reálném světě.
Tabulka 1. Dvě ze šesti lahví ibuprofenu neprošly testem rozpouštění Valisure. Tato tabulka ukazuje průměrnou dobu v minutách, která trvá, než se rozpustí šest kaplet z každé láhve. A) všechny kaplety rozpuštěné ve standardním protokolu při neutrálním pH a prošel. B) dvě lahve léků selhaly v protokolu Valisure, aby se rozpustily v podmínkách, které simulují kyselou žaludeční tekutinu (120 minut), následovanou méně kyselou střevní tekutinou, která simuluje kapletův přechod ze žaludku do střeva.
Obrázek 2: protokol rozpouštění Valisure odhaluje dramatickou variabilitu léku. Trvá déle než 24 hodin, než se některé kaplety z láhve 4 úplně rozpustí. Tento test byl opakován a výše uvedené kaple ukazují dvě, čtyři, šest a osm hodin testování rozpouštění.
ve společnosti Valisure analyzujeme více vzorků léků z každé šarže a odmítáme léky, které nesplňují naše vlastní přísné testovací standardy. Tyto výsledky podtrhují důležitost testování kvality každého léku v lékárně, což je proces, který v USA provádí pouze Lékárna Valisure.
Přečtěte si více článků z laboratoře Valisure
Zjistěte více o nás
přihlaste se k přístupu do naší lékárny